Steroidal anti-inflammatory drugs

스테로이드성 항염증제

에이코사노이드에 대해 잘 모른다면 아라키돈산 대사와 염증 을 먼저 보고 와주시길 바란다.

스테로이드는 부신에서 분비되는 물질이다. 체내에서 면역 반응, 염증 반응, 체액의 전해질 변동, 혈당 조절 등 다양한 역할을 한다.

스테로이드라는 말에는 콜레스테롤의 sterol이 들어있다. 즉, 스테로이드는 지질이다. 지질이기 때문에 세포막을 곧바로 통과할 수 있다. 그렇기 때문에 수용체나 2차 전달 신호물질이 필요 없고, 쉽게 DNA로부터 단백질을 만들어낼 수 있다.

Glucocorticoids(당질코르티코이드)는 스테로이드성 항염증약이다.

Glucocorticoid의 항염증 기전

1. 세포막을 곧바로 통과하여 세포질 내에 있는 glucocorticoid 수용체에 결합한다.
2. 수용체와 결합한 glucocorticoid는 핵막을 통과할 수 있고,
3. 핵 속 크로마틴 수용체와 반응한다.
4. 이후 mRNA에서 annexin을 합성한다.
5. Annexin은 phospholipase A2를 억제하여 인지질에서 아라키돈산이 생성되는 과정을 막는다.
6. 아라키돈산이 생성되지 못하니 cyclooxygenase(COX)에 의한 프로스타글란딘의 생성이 억제되고, lipoxygenase(LOX)에 의한 류코트리엔의 생성이 억제된다.
7. 프로스타글란딘과 류코트리엔이 없으니 염증이 생기지 않고 통증이 없어진다.

Glucocorticoid의 면역 억제

당질코르티코이드는 면역 반응 유발하는 유전자의 전사를 막는다. 면역 반응 유발하는 유전자는 인터류킨 IL-1B, IL-4, IL-5, IL-8, 케모카인, 사이토카인, GM-CSF, TNFA 유전자 등이 있다. 즉, 당질코르티코이드는 면역 억제 기능이 있다. 이로 인해 알러지가 경감되기도 한다.

Glucocorticoid의 전해질 대사

애초에 부신 겉질에서 corticoid 호르몬을 분비했을때 주된 효과는 혈당과 전해질을 조절하는 것이다. 당질코르티코이드는 전해질대사를 조절하여 부종을 유발한다.

스테로이드성 항염증제

1. 천연 스테로이드(cortisol, cortisone)

Cortisol이나 cortisone은 전해질 작용이 있기 때문에 항염증제로 사용하기 어렵다. 체액 내에서 Na+의 저류와 K+의 손실을 유발하기 때문에 전해질 이상이 생기기 때문이다.

2. 합성 스테로이드

천연 스테로이드가 체액 내 전해질에 변동을 주기 때문에 항염증효과에 집중하는 합성 스테로이드를 개발할 필요가 생겼다.

2-1. Prednisolone : corticotrophin을 강하게 억제하고 짧은 기간동안 작용하는 약물로, 가장 널리 사용된다. 항염증 효과는 적다.(그래도 cortisol보다는 크다)

2-2. Betamethasone, dexamethasone : 체액의 전해질을 거의 변동시키지 않으며 항염증 효과가 강하다.

2-3. Triamcinolone : 전해질을 조금 변동하며, 항염증 효과는 중간 정도이다.

스테로이드성 항염증제의 맹점

스테로이드성 항염증제는 염증 증상을 억제하고 염증에 동반하는 통증과 열, 조직손상을 경감할 목적으로 사용하는 약이다. 즉, 염증 증상의 원인을 제거하는 약이 아니다.

또한 면역을 억제하기 때문에 감염으로 인한 염증 시에는 문제가 심각해진다. 염증만 없애고 감염을 더 악화시키기 때문이다.

소화기계에는 궤양을 일으키고, 내분비계에 이상이 생긴다. 특히 체액에 이상이 생기기 때문에 고혈압과 부종을 일으킨다.